Ничего лишнего

   Вышел тут у меня не так давно спор с leolion_1. Там, собственно, парочка оспариваемых обидных тезисов была, но я остановлюсь на одном.
   Читал "подшивки" вестника МГУ, благо он выложен на всеобщее обозрение. И нашёл иллюстрацию того, что "неуспех" в современной науке абсолютно уместен, и рассказывать о неподтверждении своей гипотезы - это нормально. Подозреваю, что leolion_1 просто слишком честолюбива, чтобы говорить о своём неуспехе. Но многие не гнушаются, честь им и хвала. Наверное, на страницах Nature или Science о таком "неуспехе" не расскажешь, но в вестнике МГУ почему бы и не попробовать всё равно никто не узнает.
   
   Итак, Ольга Николаевна Зефирова (которую я уже как-то упоминал всуе в своём блоге) поставила перед собой амбициозную, но благородную задачу - упростить молекулу таксола, чтобы выйти на соединение, которое было бы также активно против раковых клеток, но было "синтезабельным".
   Замечание 1. В первой статье Ольга и её коллеги опираются на данные компьютерного моделирования, но никакой конкретики по этому моделированию не приводят. Несмотря на то, что я весьма далёк от органической химии, хочу заметить, что для проявления своей активности, молекуле таксола кроме бициклической структуры, которую Зефирова решила заменить помимо всего прочего адамантаном, нужно ещё наличие оксетанового колечка, о котором ни слова в первых статьях сказано не было.
   Замечание 2. О тубулинстабилизирующей активности синтезированного адамантильного производного фенилизосерина также не сказано. Судя по тому, что эта информация впоследствии нигде не всплывает, активность его мала. Так или иначе, об этом научная группа не говорит. Что ж, имеет право.
   Далее делается заключение о том, что для хорошего связывания с рецептором адамантановому фрагменту не хватает заместителя, который бы мог образовывать водородную связь.
   Замечание 3 = Замечание 1. Всё-таки, данные по компьютерной модели иметь хотелось бы. Почему сразу упущен этот заместитель?
   После недолгих колебаний, группа решает синтезировать адамантаны с нужными заместителями. Решено - сделано. И ещё раз сделано. И снова.
   Замечание 4. Синтезы замещённых адамантанов с точки зрения значительного вклада в органический синтез рассматривать, конечно, не стоит. Но локально любопытные вещи там есть, к тому же взятый грант требует отчёта, поэтому почему бы не опубликовать раз уж ты всё равно в редакционной коллегии.
   Потом были попытки сымитировать бициклический фрагмент ментолом и лупинином. Но биологическая активность полученных соединений оказалась очень мала.
   Спустя пару лет, наконец-то, было решено вводить в исследуемые структуры оксетановый фрагмент таким образом, чтобы получались вот такие конфетки:

Источник: O. N. Zefirova et. al//Russ. J. Org. Chem. 2008, vol. 44, № 8б, p. 1134.