Даже в случае самого распространенного препарата возможны новые находки. Вот казалось бы уже все известно о нестероидных противовоспалительных препаратах ( ибупрофен, напроксен и т.п.). Ан нет, вот вам новое открытие.
Для того чтобы понять в чем соль открытия, немного химии и всякой другой теории. В чем смысл работы НВПС? Это уже довольно банально. Для того чтобы развилось воспаление любого генеза нужно много специфических веществ. Одна из наиболее широко используемых организмом групп воспалительных агентов – простагландины. Все они изготавливаются из арахидоновой кислоты, в которую фермент циклооксигеназа вставляет кислород. Нет фермента – нет кислорода в арахидоновой кислоте. А следовательно нет простагландинов. А нет простагландинов – нет воспаления со всеми присущими для него симптомами – болью, отеком, температурой, краснотой и т.п.
В принципе нам не надо убить вообще все простагландины одним ударом, потому, что они еще нам нужны для других целей. К примеру, они участвуют в формировании защиты слизистой желудка. Если мы будем планомерно бить по всему спектру простагландинов, то мы еще рискует приобресть язву желудка, потому что разрушим защиту его слизистой оболочки. Нам нужны только воспалительные простагландины. Такую ювелирную работу по выборке простагландинов вполне можно осуществить. Циклооксигеназа бывает разная, и для снятия воспаления нам нужен только второй подтип, ЦОГ-2. Именно эту циклооксигеназу блокируют ( ингибируют) НВПС нового класса типа целекоксиба и иже с ним. А вот «старые» ибупрофены и нурофены блокируют все подряд, поэтому у них риск осложнений выше.
Вообще, разницы для здорового человека, который нуждается в НВПС эпизодически по случаю особой нет. Только желательно на голодный желудок не глотать таблетки. А вот есть те, кому необходим постоянный прием препаратов. Например, людям с артритами, где воспалительный процесс приводит не только к боли, но и к деформации сустава. Вот там на фоне длительного приема желудок повредить препаратами не сложно. И вот придумали, ингибиторы ЦОГ-2. Воспаление снимается быстро, уменьшается боль отек и т.п. Про желудок не сильно беспокоимся.
Через какое-то время, в районе 2000 года, оказалось, что ЦОГ-2 еще влияет и на эндоканнабиноиды. Они тоже участвуют в их метаболизме, в частности расходуют последние для синтеза тех же самых простогландинов класса Е2. Т.о. во время воспаления эндоканнобиноиды, как часть противоболевой системы уходят на поддержание воспаления ( это путь метаболизма не основной, но таки имеет место). И теперь, если мы потребляем ингибиторы ЦОГ-2 то боль снижается не только из-за купирования воспаления, но еще за счет увеличения количества эндоканабиноидов.
Теперь еще одна часть теории. Многие химические соединения имеют оптические изомеры. Они по составу одинаковы, но разные по строению. Одна из химических групп у них присоединена к другому атому углерода. Т.о. 2 изомера, как будто отражают друг друга в зеркале. Одно правое отражение ( вращение), другое левое.Это не одно и тоже, потому. что в биологическом смысле эти будто бы одинаковые вещества имеют совершенно разные свойства и биологическую активность.
Ибупрофен, к примеру, то что в аптеке, смесь оптических изомеров. Левовращающийся изомер обладает противовоспалительной активностью, и действует как положено на синтез простагландинов. А вот правый, всегда считался балластом. Ну для справедливости надо сказать, что наш организм обладает ферментом, который переводит правый изомер в левый. Считают, что где-то 60% преобразуется в правильный для эффекта левовращающийся изомер. Так что ибупрофен вполне себе эффективно подавлял воспаление за счет ингибирования циклооксигеназы 1 и 2. Т.е. в своей части с циклооксигеназой 2 он влиял на эндоканнабиноиды и все что выше описано касательно селективных лекарств _ всякие неприятности связанные с первым вариантом этого фермента. Ну и считалось, что препарат несет некое количество правовращающегося изомера. И тут выяснилось, что правовращающийся изомер никакой не балласт, а очень пользительное вещество. Оно так же тормозит распад эндоканнабиноидов, но не через циклооксигеназу и делает это только в определенном месте – дорсальном ганглии, что может быть полезным в лечении нейропатической боли. Другие «профены» тоже обладают подобными свойствами. Так что вот новые свойства у старого лекарства.
Комментарии (0)