Фармакология смертной казни

   Как известно, в США, обители демократии, одним из главных видов казни является смертельная инъекция. В Беларуси приговорённых к смертной казни расстреливают, так что знания фармакологии исполнителям данной процедуры не нужны и они могут смело пропускать этот пост. Кстати, женщин в Беларуси к смертной казни не приговаривают. Но это и неудивительно, так как гендерное равенство, как и многие другие права, в Беларуси декларируются лишь формально. (Ага, феминист из меня ещё тот!).
   Между прочим, врачам в США запрещено принимать участие в смертной казни по этическим причинам; они лишь могут быть приглашены для наблюдения за ходом процедуры, для констатации смерти и для последующего вскрытия тела. Это приводит к большому количеству казусов. То выясняется, что дозу введут меньшую, и сердце останавливается у человека, находящегося в сознании, то в вену не попадают, а вводят лекарство в мышцу, в результате человек чувствует, как наступает удушье.
   Интересно, как бы себя повели белорусские медики, если бы этот вид смертной казни начали практиковать в моей стране? Отказались бы от такой халтуры, или, склонив голову, как и 83 % моего славного народ(ц)а, повиновались бы распоряжению партии под страхом лишиться кровно заработанных 300 $? Кстати, для эвтаназии применяют примерно те же препараты, что и для смертной казни.
   
   Некоторые полагают, что во время смертной казни осуждённый не должен страдать. Лицемерненько как-то, вам не кажется? Значит, когда он убивал и насиловал – жертвы страдали, а ему, значит, подавай лёгкую смерть?.. Или, может, наоборот: лицемерно считать смерть наказанием, ведь мёртвый не может страдать и слышать свою совесть, голоса жертв и их родственников?..
   Так или иначе, одна из составных частей смертельной инъекции – это препарат, который выключает сознание и погружает человека в кому. Применяют для этих целей вещества, действующие на рецепторы γ-аминомасляной кислоты (ГАМК, или GABA по-английски) и известные как лекарства, используемые для анестезиологического пособия в ходе операций, т.е. попросту снотворные.
   Эти вещества - позитивные аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов. При их связывании с рецептором в нервные клетки поступает больше, чем обычно, ионов хлора, что вызывает гиперполяризацию (понижение потенциала покоя) и затрудняет прохождение по ним нервного импульса. Это происходит из-за того, что пОра рецептора, одновременно являющегося ионным каналом для ионов хлора, дольше остаётся открытой.

Строение ГАМК-рецептора. Источник: кликнуть

   Аналогичным образом, кстати, работает и этанол.. О позитивных аллостерических модяляторах можно почитать тут.
   Ранее для погружения осуждённых в кому использовали тиопентал натрия – производное барбитуровой кислоты.

Тиопентал натрия.

   Как это ни странно, тиопенатала натрия в США всем смертникам не хватает: дефицит! Работники ножа и топора оказались такими ударниками, что приходилось заказывать для них тиопентал натрия из Великобритании, откуда, кстати, в США и пришёл варварский обычай смертного наказания. Но жители-то Туманного Альбиона давно опомнились, скинули оковы средневековой морали и от казни в качестве наказания отказались, а заодно и начали отказывать США в поставках дефицитного препарата. В результате в США начали переходить на пентобарбитал – другой барбитурат короткого действия, быстро приводящий к коме.

Пентобарбитал.

   Но и тут – засада! Хай подняли датчане, поставлявшие этот препарат за океан. В Европе применение лекарственных средств для умерщвления людей (как и само умерщвление в качестве наказания) запрещено, и под давлением бравых правозащитников фирма, экспортировавшая препарат в США, запретила продавать его тюрьмам. Естественно, прохвостам янки пришлось выкручиваться, на то они и америкосы. В дело снова пошли позитивные аллостерические модуляторы рецепторов ГАМК, но уже бензодиазепиновой природы, а именно, небезызвестный медикам мидазолам.

Мидазолам.

   Правда, совсем недавно произошёл случай (кстати, второй по счёту), после которого сторонникам смертной казни в США снова придётся засесть за учебники по фармакологии. Несмотря на то, что мидазолам, как тиопентал натрия и пентобарбитал, действует быстро, один из смертников очнулся в середине процедуры и начал шевелиться... В первом случае осуждённый даже заговорил...
   В принципе, дозы снотворных, которые вводят осуждённым на смерть, настолько велики (в 20-50 раз превышают терапевтические), что их одних бывает достаточно для того, чтобы человек умер от остановки дыхания. Тем не менее, те, кто разрабатывают протоколы смертельных инъекций, считают необходимым подстраховаться, и в дело идут препараты двух других групп.
   Для жизнедеятельности человека важнейшими являются такие физиологические процессы, как дыхание и сердцебиение. Через лёгкие эритроциты получают кислород, а сердце гонит обогащённую кислородом кровь во все уголки наших грешных бренных тел.
   Нетрудно догадаться, что двумя другими составными частями смертельной инъекции являются препараты, останавливающие дыхание и биение сердца. Для того, чтобы остановить смертнику сердце, используют весьма простое средство – хлорид калия (KCl). Кстати, он используется в медицине с точно такой же целью, остановки сердца, как компонент кардиоплегических растворов, применяемых при операциях на открытом сердце, требующих неподвижности этого органа. Механизм действия ионов калия на сердечную мышцу таков.
   Кардиомиоциты, клетки сердечной мышцы, как и нервные клетки, возбудимы. Это означает, что они могут менять потенциал покоя – разность потенциалов, сформированную по обе стороны от их плазматических мембран. Чтобы сократиться, кардиомиоцитам надо резко повысить свой потенциал, в покое составляющий около -90 мВ. После сокращения наступает фаза расслабления. Во время этой фазы потенциал кардиомиоцитов снова уменьшается. В ходе этого уменьшения в плазматической мембране этих клеток открываются калиевые каналы, через которые ионы калия выходят наружу по своему электрохимическому градиенту. Однако при введении большой дозы ионов калия работа этих каналов останавливается, так как калия снаружи оказывается больше, чем внутри клетки. Блокада калиевых каналов вызывает остановку сердца.

Потенциал действия кардиомиоцитов. Вверху – работа ионных каналов, внизу – изменение мембранного потенциала. Источник: кликнуть.

   Ну и, наконец, о третьей мишени смертельной инъекции – лёгочной мускулатуре.
   И тут на помощь государственной машине убийства приходит фармакология!
   Дело в том, что равно как порой медикам надо остановливать сердце, точно так же им приходится парализовывать мускулатуру, в том числе и дыхательную. Это происходит, например, в тех случаях, когда надо вставить в трахею трубку, к которой подключают аппарат ИВЛ, искусственной вентиляции лёгких. Эта процедура называется эндотрахеальная интубация.
   Кратковременный паралич вызывается введением так называемых недеполяризующих миелорелаксантов конкурентного действия. Иными словами, препаратов, которые конкурентно по отношению к ацетилхолину связываются с н-холинорецеторами в области концевой пластинки. В отличие от ацетилхолина, они не активируют соответствующие рецепторы, поэтому деполяризации и возбуждения миоцитов не происходит – наступает мышечный паралич.
   Кто смотрел американский сериал «ER», т.е. «Скорую помощь», мог часто слышать, как пациентам перед интубацией вводят павулон. Это и есть представитель недеполяризующих миелорелаксантов конкурентного действия, более известный русскоязычным как панкуроний. Вот его-то и вводят смертникам.

Панкуроний.

Механизм действия панкурония. Источник: кликнуть. Хотя, конечно, в данном случае больше стоит обратить внимание на "работу" кураре в верхней части иллюстрации.

   Ещё об одной тонкости смертной казни посредством инъекции.
   Как можно себе представить, казнь должна быть совершена в короткое время. Для этого концентрация препаратов в крови должна достигаться быстро, поэтому препараты обычно вводят внутривенно. Однако поскольку инъекции проводят неспециалисты, они не всегда могут найти вену. С целью облегчения страдания палачей разработан такой протокол казни, при котором один из препаратов вводят в мышцу, что осуществить гораздо легче: применяют громадную дозу, 500 мг, опиоидного анальгетика гидроморфона, которая останавливает дыхание.

Гидроморфан.

   Вот я и рассказал, каким образом государство убивает осуждённых в США. Вам, кстати, какой способ больше нравится: американский или белорусский?